挥发油的制剂
挥发油的制剂开发是当前药物研究的重要方向之一。以下是挥发油常见的制剂类型及特点:
1. 滴丸
滴丸是一种具有吸收迅速、生物利用度高的新型制剂。通过将挥发油与辅料混合后滴制而成,可掩盖挥发油的不良气味,提高稳定性。例如,采用超临界CO₂流体提取法提取挥发油后,再以β-环糊精包合技术制得挥发油包合物,制成的滴丸外观较好,溶散时限短。
2. 软胶囊
软胶囊是将挥发油密封于软质囊材中,具有以下优势:无需黏合剂,崩解速度快;相对封闭,可防止药物受湿度、氧气和光线的影响,提高稳定性;便于携带和服用,患者的用药依从性较好。例如,艾附暖宫软胶囊通过优化处方工艺,显著减少了服用量。
3. 微乳与微乳凝胶膏剂
微乳是一种由油、水、乳化剂和助乳化剂组成的热力学稳定体系,可解决挥发油不溶于水、液体制剂质量不均一的问题。微乳凝胶膏剂则结合了微乳和凝胶膏剂的优势,透皮吸收速率快,累积透过率高,对皮肤刺激性小。
4. 微囊与微囊凝胶膏剂
微囊是将挥发油用囊材包合制成的微型胶囊,可掩盖药物的不良气味,提高稳定性。例如,采用复凝聚法制备的滁菊挥发油微囊,载药量和包封率较高。微囊凝胶膏剂则进一步发挥了微囊和凝胶膏剂的双重优势,提高了药物的生物利用度。
5. 微球
微球是以聚合物为基础形成的颗粒分散体系,可作为靶向制剂。例如,辛夷挥发油壳聚糖微球对挥发油具有良好的稳定作用,而当归挥发油结肠靶向微丸则实现了局部靶向给药。
6. 脂质体
脂质体是将药物用类脂双分子层包封制成的微小囊泡,具有载药靶向运行、延长疗效、减少不良反应等优点。例如,艾叶挥发油纳米结构脂质体具有缓释作用,理化性质稳定。
7. 聚合物胶束
聚合物胶束是由两亲性嵌段高分子载体辅料在水中自组装包埋药物形成的胶束溶液,具有稳定性好、溶解度高、生物利用度高等优点。例如,鱼腥草挥发油聚合物胶束可被动靶向到肿瘤部位。
8. 包合物
包合物是将挥发油嵌入到筒状结构内形成超微粒分散物,可改善挥发油的稳定性,增加溶解度和溶出速度,掩盖不良气味。例如,苏合香β-环糊精包合物具有抗光照性、热稳定性和湿稳定性。
9. 贴膏剂
挥发油在贴膏剂中可作为有效成分或促透剂。例如,薄荷脑和冰片可显著促进药物的经皮渗透,而当归、丁香等挥发油对其他药物的透皮吸收也有促进作用。
这些制剂形式不仅提高了挥发油的稳定性和生物利用度,还拓展了其应用范围,为临床用药提供了更多选择。