小檗碱，亦称黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，是黄连抗菌的主要有效成分。为黄色针状结晶，味苦。在植物界中分布较广，大约有4个科10个属内发现有小檗碱存在。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。
小檗碱对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗病毒作用，并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。
另外最近医学研究小檗碱在治疗糖尿病，降血脂方面有一定的作用，相应的提出有辅助减肥的效果，因此在保健品领域受到欧美国家欢迎，市场需求量增长迅猛。
小檗碱有天然来源和化学合成两种工艺，天然来源主要为黄连提取，目前国内欧康医药生产，价格在900元每公斤。目前市面上以化学合成黄连素为主，黄连素的合成以邻苯二酚为原料，在减压条件下经异构化、氧化生成胡椒环，胡椒环氯甲基化、腈化、还原得胡椒乙胺;胡椒乙胺与邻藜芦醛缩合，再经催化氢化、成盐、环合，碱化得小檗碱。化学合成目前国内主要生产企业为东北制药，纯度比植物提取高，价格在800元左右每公斤。